Krokodil - Desomorfina

Síntese [4]:

 

A síntese tradicional de desomorfina começa pela promoção da reação da codeína (alcaloide) com o cloreto de tionilo (composto inorgânico), formando o α-chlorocodide. Através de uma redução catalítica, forma-se a desocodeína (dihidrodesoxicodeína). Por fim ocorre a desmetilação com formação da desomorfina.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Para a síntese de 1mg de desomorfina, são necessários 3mg de sulfato ou fosfato de codeína. 

 

 

Otimização da Síntese:

 

Este procedimento possui um rendimento baixo e um elevado grau de impurezas. Desta forma, surgiu a necessidade de criar uma nova técnica de síntese, de forma a aumentar o rendimento e baixar o grau de impurezas. 

Este processo otimizado, inicia-se com a reação da codeína com um intermediário (mesilatos), em que o principal objetivo é propiciar o grupo álcool a formar um bom grupo abandonador, de modo a facilitar a saída deste mesmo grupo durante a reação catalítica. Posteriormente, ocorre hidrogenação da dupla ligação 7-8 utilizando H2/PtO2 e metanol, obtendo-se desocodeína com elevado grau de pureza. Por fim, ocorre desmetilação da desocodeína utilizando brometo de boro e diclorometano. Todo este processo tem um rendimento superior ao tradicional e pode ser realizado em qualquer laboratório.